Evaluación de la citotoxicidad y eficacia in vitro de los componentes para un sistema farmacéutico tipo película, con antimoniato de meglumina como principio activo (2012)
La Organización Mundial de la Salud (OMS) sugiere el uso de las sales de antimonio pentavalente como tratamiento de primera elección para el control de la leishmaniosis, sin embargo, formulaciones con este ingrediente farmacéutico activo inducen efectos tóxicos que van desde urticaria hasta nefrotoxicidad y hepatotoxicidad (incluso como evento asociado con muertes secundarias al tratamiento). Por lo anterior, diversos grupos de investigación en el mundo han encaminado sus esfuerzos en la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas que disminuyan estos efectos, conservando ó mejorando la eficacia de los antimoniales. En este sentido, las películas poliméricas como sistemas de entrega, permiten entre otras cosas la administración localizada de un fármaco, reduciendo así los efectos secundarios sistémicos, por lo cual son consideradas como una opción para el tratamiento de enfermedades como la Leishmaniosis Cutánea (LC). De este modo, el objetivo del presente estudio fue evaluar la citotoxicidad de una película polimérica como sistema de entrega de antimoniato de meglumina (una clase de sal de antimonio pentavalente) sobre macrófagos humanos (MDMSP) y fibroblastos L929, así como evidenciar su eficacia in vitro sobre parásitos de Leishmania panamensis y Leishmania major, observándose que los materiales para la elaboración de este sistema indujeron citotoxicidad diferencial, representada en la respuesta encontrada con el uso de los tipos celulares evaluados, mientras que la mezcla prototipo mostró una mayor toxicidad que los materiales analizados individualmente. Igualmente, se evidenció que la forma farmacéutica final (sistema terapéutico tipo película polimérica) generó un grado 3 de toxicidad sobre fibroblastos, lo cual sumado a los hallazgos de eficacia del antimonio liberado, sugieren que algunos de los materiales o productos derivados de ellos, son cedidos a los sobrenadantes de cultivo generando toxicidad sobre estas poblaciones celulares. Por lo anterior, se sugiere modificar la formulación aquí mencionada, ó estudiarla en el contexto de piel (natural o artificial) lesionada, a fin de evidenciar sus verdaderos alcances y limitaciones.