Influencia de las modificaciones químicas del enlace amida en la actividad antimicrobiana de un péptido catiónico derivado de la protamina (2013)
En los últimos años, la Organización Mundial de la Salud se ha preocupado por la rápida aparición de microorganismos resistentes a los antimicrobianos; estos son el resultado tanto de la presión selectiva por parte de los fármacos usados, como del uso irracional de los mismos, por esta razón es importante buscar nuevas estrategias para combatir las cepas resistentes. Las investigaciones en el campo de los antimicrobianos están dirigidas al desarrollo y búsqueda de nuevas moléculas. En este campo se destacan los péptidos, los cuales se han perfilado como una familia de moléculas antimicrobianas denominadas (PAMs). El estudio de los péptidos antimicrobianos tiene como finalidad mejorar la actividad y entender su mecanismo de acción. El objetivo de este trabajo fue sintetizar y determinar la actividad antimicrobiana de pseudopéptidos (análogos peptídicos amida reducida) del fragmento C-terminal de la protamina; estas moléculas mostraron características heterogéneas respecto a la especificidad frente a cepas Gram positivas, Gram negativas y tiempos de vida media, pero en general las modificaciones disminuyeron la actividad hemolítica sin afectar la estructura nativa. Esta estrategia permite modular la actividad antimicrobiana del péptido nativo; sin embargo, es necesario complementar este tipo de estudio con pruebas específicas y determinar si dos o más modificaciones simultáneas en una molécula podrían actuar de forma sinérgica para mejorar la actividad contra un microorganismo determinado.