Efecto farmacológico “in vivo” (modelo Hámster Dorado) de principios antileishmaniales formulados en películas poliméricas (2012)
La leishmaniosis es una parasitosis causada por protozoarios del género Leishmania spp, en la cual, dependiendo de factores asociados al parásito y al hospedador, pueden existir diferentes manifestaciones clínicas (de tipo cutáneo, mucoso y visceral) siendo la forma cutánea la manifestación clínica que se presenta con mayor frecuencia a nivel mundial, incluyendo Colombia, en donde se estima que alrededor del 98% de los casos anuales corresponden a esta presentación clínica de la enfermedad. Para las tres formas clínicas existe tratamiento; empleando de manera convencional las sales de antimonio pentavalente, las cuales conservan en muchos casos su eficacia pero inducen serios efectos adversos secundarios asociados a su administración endovenosa e intramuscular. Por otra parte, la administración por vías como la intralesional ha mostrado la reducción de los efectos adversos asociados a las vías de administración mencionadas resultando, sin embargo, en una vía de administración muy dolorosa, lo cual conlleva a que los pacientes presenten poca adherencia al tratamiento. Teniendo en cuenta lo antes mencionado, como alternativa terapéutica para la leishmaniosis cutánea se plantea la modificación de la formulación convencional del antimoniato de meglumina (sal de antimonio pentavalente), desarrollando una formulación transdérmica, capaz de liberar desde ese punto el ingrediente farmacéutico activo, reduciendo de esta forma los efectos adversos asociados a la administración por otras vías y el dolor del tratamiento intralesional, lo cual en conjunto promovería la adherencia al tratamiento. En este trabajo se evaluó la eficacia clínica, paraclínica, histológica, y farmacológica-parasitológica de una formulación tipo película polimérica como sistema de liberación de antimoniato de meglumina, comparada con lo observado respecto a la formulación para administración intramuscular e intralesional del mismo ingrediente farmacéutico activo, y con los correspondientes controles de tratamiento (polímero sin activo y solución salina intramuscular e intralesional). Para realizar estas evaluaciones se emplearon 62 hámsteres de 8 a 10 semanas de edad, infectados con 3x106 parásitos promastigotes de Leishmania. panamensis (L. panamensis), a los cuales se les asignó de forma aleatoria un tratamiento diferente. Al finalizar el estudio, se encontró que aquellos individuos tratados con la película cargada con antimoniato de meglumina presentaron mejoría de los parámetros clínicos, paraclínicos y parasitológicos, con eficacia equiparable a la encontrada en los individuos tratados con el antimoniato de meglumina administrado por vía intramuscular e intralesional. Además, se resalta que el potencial uso de la película polimérica promovería la adherencia al tratamiento por parte de los pacientes, por ser una formulación fácil de aplicar, no dolorosa y cuyas propiedades de cubrimiento de la lesión limitan/previenen las comunes sobreinfecciones bacterianas sobre úlceras causadas por Leishmania panamensis.