Preformulación de tabletas de diclofenaco sódico de liberación extendida del tipo matriz hidrofílica y estudio de la cinética de liberación en medios de disolución biorrelevantes (2013)
Dos polímeros hidrofílicos empleados en la formulación de matrices de liberación extendida, hidroxipropilmetilcelulosa y óxido de polietileno, fueron utilizados con celulosa microcristalina y lactosa, con el objetivo de estudiar la cinética de liberación del diclofenaco sódico en el aparato II y III de la USP, en un medio de disolución compendial y en medios biorrelevantes. El orden de la cinética de liberación predominante fue uno, en el aparato II, y cero, en el aparato III. El modelo de la ley del exponente sugiere que en ningún aparato se presenta el efecto burst y que los mecanismos predominantes en la liberación del fármaco son la relajación y la erosión del polímero. La liberación in vitro en el medio que simula el estado alimentado, fue más lenta que en el estado de ayuno, lo que posiblemente se debe a la liberación del fármaco en medio s de pHs donde el diclofenaco sódico tiene baja solubilidad. La metodología de disolución biorrelevante es apropiada para discriminar entre formulaciones y predecir el desempeño in vivo.